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對(duì)頭孢菌素或青霉素過(guò)敏者禁用。

對(duì)甲氧芐啶過(guò)敏者用。新生兒、早產(chǎn)兒禁用。       

嚴(yán)重肝腎疾病患者禁用

血液病患者禁用。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊

英文名稱(chēng)：Cefalexin and Trimethoprin Capsules

漢語(yǔ)拼音：Toubao＇anbian Jiayangbianding Jiaonang

【成 份】本品為復(fù)方制劑，其組份為每粒含頭孢氨芐62.5mg，甲氧芐啶12.5mg。

【性 狀】本品為膠囊劑。

【適應(yīng)癥】用于耐青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染。

【規(guī)格】75mg（C16H17N3O4S62.5mg與C14H18N4O312.5mg）

【用法用量】口服。成人一次2-4粒，一日4次，兒童酌減或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】

1．惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見(jiàn)。

2．皮疹、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)。少見(jiàn)偶可發(fā)生過(guò)敏性休克。

3．頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

4．應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。

5．偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。溶血性貧血罕見(jiàn)，中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報(bào)告。

6．甲氧芐啶對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。

【禁 忌】

1．對(duì)頭孢菌素或青霉素過(guò)敏者禁用。

2．對(duì)甲氧芐啶過(guò)敏者禁用。

3．新生兒、早產(chǎn)兒禁用。

4．嚴(yán)重肝腎疾病患者禁用。

5．血液病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1．用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類(lèi)、青霉素類(lèi)及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏性休克史不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類(lèi)與青霉素類(lèi)存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約5％～7％，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏性反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，必須立即就地?fù)尵龋ū３謿獾劳〞场⑽鹾湍I上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。

2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用品。

3．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。

4．每天口服劑量超過(guò)4g（無(wú)水頭孢氨芐）時(shí)，應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類(lèi)藥物。

5．頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。

6．下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病；腎功能損害。

7．本品為口服制劑，不宜用于嚴(yán)重感染。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可透過(guò)胎盤(pán)，亦經(jīng)乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】新生兒、早產(chǎn)兒禁用。

【老年用藥】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥物相互作用】

1．與考來(lái)烯胺（消膽胺）合用時(shí)，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。

2．丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報(bào)告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。

3．骨髓抑制劑與本品合用時(shí)發(fā)生白細(xì)胞、血小板減少的機(jī)會(huì)增多。

4．本品不宜與抗腫瘤藥2,4一二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用，也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。

5．環(huán)孢素合用可增加腎毒性。

【藥物過(guò)量】本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥理毒理】

頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對(duì)本品敏感。本品對(duì)奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對(duì)本品的敏感性較差，本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對(duì)本品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品中度敏感。甲氧芐啶屬抑菌劑，其作用機(jī)制是干擾細(xì)菌的葉酸代謝。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

頭孢氨芐吸收良好，口服500mg，1小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值，每6小時(shí)口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg／L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過(guò)血腦屏障。分布容積為0.26L／kg，蛋白結(jié)合率為10％-15％，正常健康人的t1／2為0.6-1.0小時(shí)，丙磺舒可使此t1／2延長(zhǎng)至107分鐘，腎功能衰竭時(shí)t1／2可延長(zhǎng)至5-30小時(shí)。甲氧芐啶（TMP）口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度在給藥后1-4小時(shí)到達(dá)，口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg／L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品可穿過(guò)血腦屏障至腦脊液中，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30％-50％，炎癥時(shí)可達(dá)50％-100％。TMP亦可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3-1.8L／kg；蛋白結(jié)合率為30％-46％；t1／2為8-10小時(shí)，無(wú)尿時(shí)20-50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過(guò)，腎小管分泌排出，24小時(shí)約可排出給藥量的50％-60％，其中 80％-90％以藥物原形排除，而其余部分以代謝物形式排出。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期（t1／2β）為0.6-1.0小時(shí)，加服丙磺舒可提高血藥濃度，血清半衰期（t1／2β）可延長(zhǎng)至1.8小時(shí)；腎衰竭時(shí)血清半衰期（t1／2）可延長(zhǎng)至5-30小時(shí)；新生兒血清半衰期（t1／2）為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg／L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50％。本品可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg／L。約5％的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1-4倍。血清蛋白結(jié)合率為10％-15％。本品體內(nèi)不代謝，24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80％-90％，口服500mg后尿藥峰濃度可達(dá)2200mg／L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。口服甲氧芐啶吸收為給藥量的90％以上，1-4小時(shí)可達(dá)到血藥峰濃度。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，可穿過(guò)血一腦脊液屏障和穿過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒血循環(huán)。

【貯  藏】遮光，密封，在涼暗處保存（避光并不超過(guò)20℃）。

【包  裝】鋁塑包裝，每板12粒，每盒2板。

【有效期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)（試行）WS-10001-（HD-1227）-2002

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H22025418

【藥品上市許可持有人】

名稱(chēng)：修正藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

地址：通化市修正路36號(hào)